原标题:屠呦呦,她让 “小草”青蒿成为“中国神草”

工人日报—中工网记者 姬薇

4月25日是第15个世界防治疟疾日,今年的主题是“利用创新减少疟疾疾病负担,拯救生命”。

而就在去年,中国获得了世卫组织颁发的无疟疾认证,成为全球少数40多个无疟疾的国家和地区之一。世卫组织表示,“对于一个在20世纪40年代每年报告3000万例疟疾的国家来说,这是一项了不起的成就”。

众所周知,这项伟大的成就离不开“共和国“勋章”获得者屠呦呦。她因发现青蒿素,挽救了数百万人的生命,也因此获得诺贝尔生理学或医学奖及国家最高科学技术奖。

在抗疟药物研发道路上,屠呦呦让“小草”青蒿成为举世闻名的“中国神草”,如今她继续主持着我国青蒿素的科研工作。在世界防治疟疾日来临之际,记者在屠呦呦研究员工作室,看到屠老使用过的办公桌、笔筒,重温了屠老发现青蒿素的历程和创新研发抗疟新药的往事。

创建青蒿抗疟有效部位提取方法

二十世纪六十年代,在抗性疟蔓延,抗疟新药研发在国内外都处于困境的情况下,1969年1月,屠呦呦接受了国家“523”抗疟药物研究的艰巨任务,被任命为中医研究院中药抗疟科研组组长。

屠呦呦从本草研究入手,编撰了载有640种药物的《疟疾单秘验方集》等资料,并先后进行300余次筛选实验,确定了以中药青蒿为主的研究方向。在中医古籍《肘后备急方》中“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”治疗寒热诸疟的启迪下,屠呦呦创建了低温提取青蒿抗疟有效部位的方法。1971年10月4日获得了对鼠疟原虫抑制率达100%的青蒿乙醚中性提取物,这是青蒿素发现史上最为关键的一步。

为了加速研发进度并保证患者的用药安全,1972年屠呦呦及其他两位课题组的同志不顾安危亲自试服该提取物,证明了其安全性。当年临床评价的有效结果在“523”内部会议上报告,带动了全国对青蒿提取物的抗疟研究。

率先发现新型抗疟有效单体—青蒿素

在得到了具明确抗疟活性的青蒿乙醚中性提取物后,屠呦呦课题组开始分离有效单体成分。1972年11月8日,屠呦呦课题组从青蒿抗疟有效部位中分离提纯得到抗疟有效单体—青蒿素。1973年秋,中药所派人在海南疟区对青蒿素做临床试验,观察到青蒿素的临床有效性。青蒿素的发现,改写了只有含氮杂环化合物的抗疟历史,标志着人类抗疟历史步入新纪元。

开创青蒿素类新药成药之先河

在“523”办公室的安排下,屠呦呦研究员进行了详细的研究进展汇报,促进全国对青蒿素的协作研究。1978年,屠呦呦领导的中医研究院中药研究所“523”研究组受到全国科学大会的表彰。1979年,“抗疟新药—青蒿素”获得国家发明奖二等奖,中国中医研究院中药研究所为第一发明单位。1981年10月世界卫生组织致函中国卫生部,提议在中国北京召开青蒿素国际会议,由此“抗疟新药--青蒿素”为世界熟悉和认可。1986年,中国中医研究院中药研究所获得自我国新药审批办法实施以来的第一个一类新药的《新药证书》[(86)卫药证字X-01号]—青蒿素。

1973年屠呦呦发现青蒿素的还原衍生物--双氢青蒿素,由双氢青蒿素结构中的羟基得以制备各类青蒿素衍生物,促使国内、外对青蒿素类药物研究不断深入。屠呦呦负责的科研组经多年努力,得以创制出临床药效高于青蒿素、又复燃率低的新一代抗疟药双氢青蒿素,其片剂具有更突出的“高效、速效、安全、剂量小、口服方便、复燃率低”等优点。该药于1992年获国家“一类新药证书”[(92)卫药证字X-66、67号]。她主持的“双氢青蒿素及其片剂”研究被评为全国十大科技成就。

斩获国际国内大奖,青蒿素挽救数百万人生命

鉴于在青蒿素发现中的原创性贡献,屠呦呦获得2011年度美国拉斯克临床医学研究奖,颁奖词:“发现了青蒿素,一种治疗疟疾的药物,在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命”;2015年6月获美国华伦·阿尔波特奖;2015年10月获诺贝尔生理学或医学奖;2016年获国家最高科学技术奖;2018年获改革先锋称号;2019年被授予“共和国勋章”。

屠呦呦是第一位获得诺贝尔科学奖项的中国本土科学家、第一位获得诺贝尔生理学或医学奖的华人科学家、第一位获得最高科学技术奖的女科学家。至今以青蒿素类药物为基础的联合用药疗法(ACT)仍为WHO推荐的抗疟的最佳治疗方法,挽救了全球特别是发展中国家数百万人的生命,为人类健康和中医药科技创新做出了重要贡献。

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